02 酸化ストレス関連試薬

NOR 5

NOR 5

NO検出関連試薬

  • 製品コード
    N448  NOR 5
  • CAS番号
    174022-00-5
  • 化学名
    (±)-N-[(E)-4-Ethyl-3-[(Z)-hydroxyimino]-6-methyl-5-nitro-3-heptenyl
  • 分子式・分子量
    C16H22N4O4=334.37
容 量 本体価格 富士フイルム
和光純薬
10 mg ¥12,000 348-08011

性質

NORは、NONOateとは異なるタイプのNOドナーである。NORは既存のNOドナーの様な硝酸や亜硝酸部分あるいはNO部分を有しないにも関わらず、NOC同様、系中に純粋なNOを自発的に発生できる。その際、発生するNO量や発生速度もNOC同様コントロールできる。NO放出は完全に自発的で、いかなる代謝系やco-factorも関係しない。また、NO放出後の副生成物に生理活性がないことも分かっており、系中に規定量の純粋なNOを加えることのできる試薬として安心して使用できる。NO発生量もNOCと同様、1モルのNORから1~1.5モルのNOが放出される。
 NORは元来、Streptomyces genseosporeus の醗酵生成物中の血管弛緩物質として単離されたNOR 3(文献中ではFK409と呼ばれているものもある)を基に開発された一連のNOドナーである。その後の研究で、分子内に様々の修飾を施すことによってNO放出速度が自在にコントロールできることがわかり、多くの化合物が開発された。
NOR 5はNO放出剤であるNORシリーズの中で最も遅いNO放出速度を持つドナーである。ラットへの経口投与(10 mg/kg)ではNOR 5は240分後も血圧の低下は見られず、血栓形成抑制作用については、10 mg/kgで37%抑制すると報告されている。
 NORのNO放出は、NOCと反対に、低pHになるほど遅くなる。従って、酸性側で安定なNORとアルカリ性側で安定なNOCは、実験系に応じて使い分けることができる。NORは使用に際しては、DMSOに溶解してその少量をサンプルバッファー溶液に添加する。DMSO中ではかなり安定で、NOガスでは不可能な高度希釈も可能である。従って、NORはNO標準液の作製にも非常に有用であると考えられ、様々なNO測定装置のキャリブレーション用としても使用価値は高い。

マニュアル

はじめての抗体標識プロトコル

死細胞数を測りたい(吸光測定)

Cytotoxicity LDH Assay Kit-WST を用いた細胞毒性試験の例を紹介

お役立ち情報

参考文献

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1) Y. Kita, R. Ozaki, S. Sakai, T. Sugimoto, Y. Hirasawa, M. Ohtsuka, H. Senoh, K. Yoshida and K. Maeda, "Antianginal Effects of FK409, a New Spontaneous NO Releaser", Br. J. Pharmacol., 1994, 113, 1137.
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8) Y. Kita, K. Ohkubo, Y. Hirasawa, Y. Katayama, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and K. Yoshida, "FR144420, a Novel, Slow, Nitric Oxide-releasing Agent", Eur. J. Pharmacol., 1995, 275, 125.
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13) Y. Kita, Y. Hirasawa, S. Fukuyama, K. Ohkubo, Y. Kato, H. Takamatsu, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and J. Seki, "Oral Biological Activities of Spontaneous Nitric Oxide Releaser are Accounted for by their Nitric Oxide-releaseing Rates and Oral Absorption Manners", J. Pharmacol. Exp. Ther., 1996, 276(2), 421.
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よくある質問

Q

NOCとNORは両方ともNO発生剤として使用されますが、どう違うのですか?

A

構造的には全く異なるタイプのNOドナーです。
性能の違いとしては

【NOC】
高水溶性
水溶液作成での調製が容易(NaOH溶液)
NOCは高pH(アルカリ性)ほどNO放出が遅くなる。

半減期は(37℃、pH7.4)
NOC7(5min) > NOC5(25min) > NOC12(100min) > NOC18(21hrs)

【NOR】
比較的水溶性が低い
有機溶媒(DMSO)溶液の方が安定に扱える。
経口投与が可能である。
NORは低pH(酸性)ほどNO放出が遅くなる。

半減期は(37℃、pH7.4)
NOR1(1.8min) > NOR3(30min) > NOR4(60min) > NOR5(20hrs)

Q

NOR類を使用する際の溶解する溶媒は何がいいでしょうか?

A

乾燥DMSOをお使いください。

乾燥DMSOに溶解してストック溶液とし、所定量を試料溶液に加えます。

ストック溶液とした場合、一両日中にご使用下さい。

NO発生は事実上中性バッファー(サンプル溶液)に添加された時点から開始されます。
生理食塩水などの緩衝作用のないものでは、NOはきれいに放出しませんのでご注意ください。

Q

NOR5の溶解性を教えてください。

A

NORs、NOCsの溶解性は以下の通りです。

*注意*
NORsは水にも溶けますが、ストック液の調整は「DMSO」で行ってください。
中性の水では溶解直後から分解(NOの放出)が始まります。

取扱条件

規格
性状: 本品は、白色~微黄色粉末でジメチルスルホキシドに溶ける。
純度(HPLC): 98.0% 以上
ジメチルスルホキシド溶状: 試験適合
取扱条件
1.危険物第5類 ニトロ化合物 危険等級Ⅱ, 2.保存方法:冷凍
危険・有害
シンボルマーク
炎

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