02 酸化ストレス関連試薬

NOR 3

NOR 3

NO検出関連試薬

  • 製品コード
    N390  NOR 3
  • CAS番号
    138472-01-2
  • 化学名
    (?)-(E)-4-Ethyl-2-[(E)-hydroxyimino]-5-nitro-3-hexenamide
  • 分子式・分子量
    C8H13N3O4=215.21
容 量 メーカー希望
小売価格
富士フイルム
和光純薬
10 mg ¥15,100 345-06941

性質

NORは、NONOateとは異なるタイプのNOドナーである。NORは既存のNOドナーの様な硝酸や亜硝酸部分あるいはNO部分を有しないにも関わらず、NOC同様、系中に純粋なNOを自発的に発生できる。その際、発生するNO量や発生速度もNOC同様コントロールできる。NO放出は完全に自発的で、いかなる代謝系やco-factorも関係しない。また、NO放出後の副生成物に生理活性がないことも分かっており、系中に規定量の純粋なNOを加えることのできる試薬として安心して使用できる。NO発生量もNOCと同様、1モルのNORから1~1.5モルのNOが放出される。
 NORは元来、Streptomyces genseosporeus の醗酵生成物中の血管弛緩物質として単離されたNOR 3(文献中ではFK409と呼ばれているものもある)を基に開発された一連のNOドナーである。その後の研究で、分子内に様々の修飾を施すことによってNO放出速度が自在にコントロールできることがわかり、多くの化合物が開発された。
NOR 5はNO放出剤であるNORシリーズの中で最も遅いNO放出速度を持つドナーである。ラットへの経口投与(10 mg/kg)ではNOR 5は240分後も血圧の低下は見られず、血栓形成抑制作用については、10 mg/kgで37%抑制すると報告されている。
 NORのNO放出は、NOCと反対に、低pHになるほど遅くなる。従って、酸性側で安定なNORとアルカリ性側で安定なNOCは、実験系に応じて使い分けることができる。NORは使用に際しては、DMSOに溶解してその少量をサンプルバッファー溶液に添加する。DMSO中ではかなり安定で、NOガスでは不可能な高度希釈も可能である。従って、NORはNO標準液の作成にも非常に有用であると考えられ、様々なNO測定装置のキャリブレーション用としても使用価値は高い。

技術情報

注意事項

・本製品を粉末の状態で取り出し使用する場合、性状の性質上、静電気等の要因で容器内に付着し、取り出しにくい場合があります。
・容器内に付着し、取り出せなかった粉末に関しては、使用する溶媒を容器に入れ、溶かし出して使用してください。

参考文献

参考文献を表示する

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13) Y. Kita, Y. Hirasawa, S. Fukuyama, K. Ohkubo, Y. Kato, H. Takamatsu, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and J. Seki, "Oral Biological Activities of Spontaneous Nitric Oxide Releaser are Accounted for by their Nitric Oxide-releaseing Rates and Oral Absorption Manners", J. Pharmacol. Exp. Ther., 1996, 276(2), 421.
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15) Y. Kita, Y. Hirasawa, Y. Kato, K. Ohkubo, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and S. Fukuyama, "Comparison of Hemodynamic Effects of Nitric Oxide (NO) Donors with Different NO-releasing Properties in Rats", J. Cardiovasc. Pharmacol., 1997, 30(2), 223.
16) Y. Hirasawa, Y. Kato, S. Fukuyama, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and Y. Kita, "Comparison of Antiplatelet Effect of two Nitric Oxide-donating Agents, FR146801 and FK409", Thrombosis Haemost., 1998, 79, 620.

よくある質問

Q

NOCとNORは両方ともNO発生剤として使用されますが、どう違うのですか?

A

構造的には全く異なるタイプのNOドナーです。
性能の違いとしては


【NOC】
高水溶性
水溶液での調製が容易(NaOH溶液)
NOCは高pH(アルカリ性)ほどNO放出が遅くなる。

半減期は(37℃、pH7.4)
NOC7(5min) > NOC5(25min) > NOC12(100min) > NOC18(21hrs)

【NOR】
比較的水溶性が低い
有機溶媒(DMSO)溶液の方が安定に扱える。
経口投与が可能である。
NORは低pH(酸性)ほどNO放出が遅くなる。

半減期は(37℃、pH7.4)
NOR1(1.8min) > NOR3(30min) > NOR4(60min) > NOR5(20hrs)

Q

NOR類を使用する際の溶解する溶媒は何がいいでしょうか?

A

 乾燥DMSOをお使いください。

乾燥DMSOに溶解してストック溶液とし、所定量を試料溶液に加えます。

ストック溶液とした場合、一両日中にご使用下さい。

NO発生は事実上中性バッファー(サンプル溶液)に添加された時点から開始されます。
生理食塩水などの緩衝作用のないものでは、NOはきれいに放出しませんのでご注意ください。

Q

NOR3の溶解性を教えてください。

A

NORs、NOCsの溶解性は以下の通りです。

*注意*
NORsは水にも溶けますが、ストック液の調整は「DMSO」で行ってください。
中性の水では溶解直後から分解(NOの放出)が始まります。

取扱条件

規格
性状: 本品は白色結晶性粉末で、ジメチルスルホキシドに溶ける。
純度(HPLC): 98.0% 以上
ジメチルスルホキシド溶状: 試験適合
取扱条件
保存条件: 冷凍
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