九州大学と小社は、九州大学での優れた研究成果を迅速に実用化することを目的に組織対応型(包括的)連携契約を締結致しております。下記の技術に関して現在実用化を検討しております。これらにご興味がございましたら小社までお問い合わせ下さい。
セリン/スレオニンキナーゼであるProtein kinase C (PKC)には12種類のサブファミリーが存在しており、各サブファミリーによる細胞内作用は異なる。Protein kinase C etaは最近グリオーマ(脳腫瘍)のターゲットシグナルとして注目されているが、リン酸化研究に利用可能な基質ペプチドは開発されていない。
九州大学では、10種類のProtein kinase C (alpha, beta
,
, gamma, delta, theta, epsilon, iota, lambdaおよびzeta)にはリン酸化されず、Protein kinase C etaにのみリン酸化される基質ペプチドの開発に成功した( Protein kinase C eta 10 ng/μl濃度で90%以上リン酸化)。今後、診断および治療用基質ペプチドとして、また、各種研究用基質ペプチドとしての利用が期待される。
セリン/スレオニンキナーゼであるPKA、PKCおよび Rho-kinaseはRXS/TまたはRXXS/Tという同じリン酸化基質モチーフを有するので、細胞内リン酸化研究のためには特異性を持つ基質ペプチドの開発は必要不可欠なことである。
九州大学では、血管疾病に深く関与している Rho-kinaseに特異的にリン酸化される2種類の基質ペプチドを開発した。 Rho-kinaseに対する基質ペプチドのKm (mM)とkcat(min-1)はA基質の場合0.29と6.48、B基質の場合0.38と20.9であった。
従来、ペプチドをはじめ、種々のPKC阻害剤が有るが、PKCαに特異的なもの存在しなかった。PKCαはガンなどにおいて他の PKCと全く異なる挙動を取り、発ガンに極めて重要なシグナルであることが分かってきている。したがって、PKCα特異的な阻害剤は非常に有用な物質であると考えられる。
九州大学では、種々のPKCサブタイプに特異的な基質ペプチドを開発する中で、これまでに存在しなかったPKCαに特異的な阻害ペプチドを見いだした。この阻害剤ペプチドは、PKCα、あるいはそれが深く関与するガンの研究に有用であると考えられる。
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