Q&A
Q1. NOC、NORの違いは何ですか?
A1.NOCは水溶性で、水溶液が容易に作成できます。
NORは有機溶媒(DMSO)に良く溶け、また、メチルセルロースに懸濁することで経口投与が可能です。
NOCは高pHほどNO放出が遅くなり、NORは逆に低pHほど遅くなります。
Q2. NOR、NOCの水に対する溶解性を教えて下さい。
品名
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DMSO
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水
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1mol/l-NaOH
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NOR1
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100mg/100μl
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4.0mg/1ml
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NOR2
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80mg/100μl
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3.5mg/1ml
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------ |
NOR3
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137mg/100μl
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3.7mg/1ml
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------ |
NOR4
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30mg/100μl
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1mg以下/1ml
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NOR5
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90mg/100μl
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1mg以下/1ml
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NOC5
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------
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28mg/100μl
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40mg/100μl
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NOC7
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------
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54mg/100μl
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70mg/100μl
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NOC12
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------
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26mg/100μl
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27mg/100μl
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NOC18
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------
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13mg/100μl
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20mg/100μl
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Q3. 培養細胞での使用例を教えて下さい。
A3. NOCでは培養細胞での使用例(参考文献)があります。
Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 90,9813(1993).
Cancer Res.,53,546(1993).
NORでは培養細胞での使用例はありませんが、以下の文献 が参考になると思います。
J. Cardiovasc. Pharmacol., 17, 508(1994).
Eur. J. Pharmacol., 257, 123(1994). Free Rad.Res., 23,
443(1995).
Q4. NOR類はNOを放出する際、pH、温度などの影響はありますか。
A4. 温度は高いほどNO放出が速くなり、37 ℃では22℃のおよそ6〜9倍です。
pHは、NOCは高pHほどNO放出が遅く、NORは低いほど遅くなります。
Q5. 濃NOC、NORのNO放出量はどれくらいですか。
A5. NOC 1 モルからは2モルのNOを放出します。
NOR 1 モルからは1〜1.5モルのNOを放出します。
Q6. NORの保存安定性を教えてください。
A6. DMSO溶液は冷凍(-20 ℃)1週間で 96.0〜98.0 %以上を保ってますが、室温(25 ℃)では3日で70〜80 %に分解します。粉末状態では室温(37℃)1週間で92.0〜99.0%を保ってます。
Q7. NOC、NORのin vivoでの使用例を教えてください。
A7. NOC 18は10〜200 mg/kg程度で使用直前に生理食塩水に溶解し投与されています。
J. Neurolog. Sci., 141, 1(1996), Neurosci. Lett.,
187, 103(1995).
NOR 3は0.5%メチルセルロースに懸濁して、0.1〜100 mg/kg程度で経口投与した例があります。
ラット: 経口投与(10 mg/kg)
Eur. J. Pharmacol., 257, 123(1994).
ラット: 静注(1.0〜3.2 mg/kg)
Eur. J. Pharmacol., 275, 125(1995).
Jpn. J. Pharmacol., 69, 69(1995).
単離組織では下記の例があります。
イ ヌ: 冠動脈(10pmol/l〜10imol/l)
Br.J.Pharmacol.,103,1713(1991).